ROFLUMILAST

Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4). Esta enzima cataliza la degradación de moleculas de sseñalización AMPc y GMPc. Es la principal catalizadora del AMPc en células inflamatorias e inmunes. Los inhibidores de la PDE4 tienen propiedades antiinflamatorias porque inhiben la activación de células inmunes y inhiben la liberación de mediadores proinflamatorios.
El Roflumilast tioene un metabolito activo, el Roflumilast N-oxido y ambos disminuyen el número de neutrofilos y de eosinofilos en esputo.
Está indicado en pacientes con EPOC severo con tos y esputo crónico, con exacerbaciones frecuentes como terapia adjunta a los broncodilatadores. Este medicamneto reduce la inflamación pulmonar en forma conjunta con los esteroides inhalados.
Los efectos secundarios son náuseas, vómito, diarrea y cefalea. Produce pérdida de peso leve en pacientes diabéticos asociados con disminución de la glicemia en sangre y de la hemoglobina glicosilada.
No tiene efectos sobre marcadores inflamatorios sistémicos cómo la proteína C reactiva.